نام ژنریک : Alfentanil HCI
اشكال دارويي : Injection: 0.5 mg/ml, 2ml , 0.5 mg/ ml, 5ml, 0.5 mg/ml, 10ml
موارد و مقدار مصرف :
- داروي كمكي براي حفظ بيهوشي عمومي همراه با باربيتورات، اكسيد نيترو و اكسيژن
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mcg/kg 50-8 تزريق وريدي مي‌شود. پس از آن مي‌توان مقادير اضافي mcg/kg 15-3 را به صورت انفوزيون مداوم، با سرعت mcg/kg 3-5/0 در دقيقه، تزريق وريدي كرد.
- بيهوشي اوليه براي ايجاد بيهوشي در مواقعي كه لوله‌گذاري داخل ناي و تهويه مكانيكي ضروري است.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mcg/kg 245-130، و سپس mcg/kg 5/1-5/0 در دقيقه تزريق وريدي مي‌شود.
موارد منع مصرف :
حساسيت مفرط شناخته شده به هر يك از داروهاي فنيل پيپريدن (دي‌فنوكسيلات، فنتانيل، پتيدين).
موارد احتياط :
آريتمي فوق بطني، آسيب به سر يا افزايش فشار داخل جمجمه‌اي، دوران حاملگي و زايمان، نوزادان نارس، دپرسيون تنفسي ، اختلال كار كليه يا كبد، اختلالات تشنجي، بيماران سالخورده و ناتوان كه نسبت به اثرات درماني و عوارض جانبي دارو حساستر هستند؛ بيماران مستعد به اعتياد جسمي يا رواني، چاقي، برادي‌آريتمي.
عوارض جانبی دارو ملاحظات اختصاصي:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي داروهاي مخدر شبه ترياك، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
- مصرف در سالمندان : از آنجا كه بيماران سالخورده ممكن است نسبت به اثرات درماني و عوارض جانبي دارو (به خصوص آپنه) حساستر باشند، براي ايشان مقادير مصرف كمتر دارو تجويز مي‌شود.
- مصرف در كودكان: بي‌ضرري مصرف دارو در كودكان كوچكتر از 12 سال ثابت نشده است.
- مصرف در شيردهي: آلفنتانيل در شير ترشح مي‌شود. اين دارو در دوران شيردهي بايد با احتياط تجويز شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با ساير داروهاي مضعف CNS (ضد دردهاي مخدر، داروهاي بيهوش كننده عمومي، ضد هيستامين‌ها، فنوتيازين‌ها، باربيتورات‌ها، بنزوديازپين‌ها، و داروهاي تسكين بخش مانند داروهاي ضد افسردگي سه حلقه‌اي، الكل و داروهاي شل كنندة عضلاني) اثرات مضعف تنفسي، CNS، تسكين بخش و كاهنده فشار خون آلفنتانيل را تشديد مي‌كند.
مصرف همزمان با سايمتيدين ممكن است ضعف تنفسي و CNS را افزايش داده و موجب اغتشاش شعور، عدم حفظ تعادل ، آپنه يا حملات تشنجي گردد.
با مصرف همزمان با داروهايي كه به ميزان زيادي در كبد متابوليزه مي‌شوند (ريفامپين، فني‌توئين) ممكن است اين دارو در بدن تجمع يابد يا اثر آن طولاني گردد.
مصرف همزمان با آنتي‌كولينرژيك‌ها ممكن است موجب انسداد فلجي روده شود.
در صورت اعتياد جسمي به اين دارو، اگر مقادير زياد آگونيست ـ آنتاگونيست مخدر يا يك مقدار واحد آنتاگونيست مخدر مصرف شود، ممكن است سندرم حاد قطع مصرف دارو بروز كند.
مصرف همزمان با داروهاي بيهوش كننده عمومي ممكن است موجب تضعيف شديد دستگاه قلبي ـ عروقي شود.
ديازپام در صورت مصرف همزمان با مقادير زياد آلفنتانيل ممكن است موجب تضعيف دستگاه قلبي ـ عروقي شود. مصرف ديازپام قبل يا بعد از تجويز مقادير زياد آلفنتانيل سبب كاهش فشارخون در اثر گشاد شدن عروق مي‌شود. بنابراين، ممكن است مدت به هوش آمدن بيمار طولاني شود.
مصرف همزمان با بتابلاكرها و مهار كننده‌هاي كانال كلسيمي مي‌تواند براديكاردي و اثرات افت فشارخون ناشي از اين داروها را تشديد كند.
اين دارو ممكن است اثرات توكسيك و عوارض جانبي و دسموپرسين را
افزايش دهد.
مصرف همزمان با ضد قارچهاي آزولي مي‌تواند متابوليسم آلفنتانيل را
كاهش دهد.
مصرف همزمان با ماكروليدها به جز آزيترومايسين و اسپيرامايسين ممكن است متابوليسم اين دارو را مهار كند.
مشتقات ريفامايسين مي‌توانند متابوليسم اين دارو را افزايش دهند.
مکانیزم اثر:
مصرف همزمان با ساير داروهاي مضعف CNS (ضد دردهاي مخدر، داروهاي بيهوش كننده عمومي، ضد هيستامين‌ها، فنوتيازين‌ها، باربيتورات‌ها، بنزوديازپين‌ها، و داروهاي تسكين بخش مانند داروهاي ضد افسردگي سه حلقه‌اي، الكل و داروهاي شل كنندة عضلاني) اثرات مضعف تنفسي، CNS، تسكين بخش و كاهنده فشار خون آلفنتانيل را تشديد مي‌كند.
مصرف همزمان با سايمتيدين ممكن است ضعف تنفسي و CNS را افزايش داده و موجب اغتشاش شعور، عدم حفظ تعادل، آپنه يا حملات تشنجي گردد.
با مصرف همزمان با داروهايي كه به ميزان زيادي در كبد متابوليزه مي‌شوند (ريفامپين، فني‌توئين) ممكن است اين دارو در بدن تجمع يابد يا اثر آن طولاني گردد.
مصرف همزمان با آنتي‌كولينرژيك‌ها ممكن است موجب انسداد فلجي روده شود.
در صورت اعتياد جسمي به اين دارو، اگر مقادير زياد آگونيست ـ آنتاگونيست مخدر يا يك مقدار واحد آنتاگونيست مخدر مصرف شود، ممكن است سندرم حاد قطع مصرف دارو بروز كند.
مصرف همزمان با داروهاي بيهوش كننده عمومي ممكن است موجب تضعيف شديد دستگاه قلبي ـ عروقي شود.
ديازپام در صورت مصرف همزمان با مقادير زياد آلفنتانيل ممكن است موجب تضعيف دستگاه قلبي ـ عروقي شود. مصرف ديازپام قبل يا بعد از تجويز مقادير زياد آلفنتانيل سبب كاهش فشارخون در اثر گشاد شدن عروق مي‌شود. بنابراين، ممكن است مدت به هوش آمدن بيمار طولاني شود.
مصرف همزمان با بتابلاكرها و مهار كننده‌هاي كانال كلسيمي مي‌تواند براديكاردي و اثرات افت فشارخون ناشي از اين داروها را تشديد كند.
فارماكوكينتيك :
جذب: زمان شروع اثر دارو بعد از تزريق وريدي سريع است.
پخش: بعد از جذب به سرعت انتشار مجدد مي‌يابد. بيش از 90 درصد دارو به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: در كبد متابوليزه مي‌شود. نيمه عمر اين دارو كوتاه (حدود 1.5 ساعت) است.
دفع: آلفنتانيل از طريق ادرار دفع مي‌شود.
عوارض جانبي :
اعصاب مرکزي: احساس سرخوشي، بي‌خوابي، آشفتگي، اغتشاش شعور، سردرد، رعشه، ميوز شديد، حملات تشنجي، وابستگي رواني، تاري ديد.
قلبي ـ عروقي: تاكيكاردي، آسيستول، براديكاردي، تپش قلب ، زيادي فشارخون ، كمي فشارخون، سنكوپ، خيز، آريتمي، افت فشار وضعيتي.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، بي‌اشتهايي، اسپاسم‌هاي صفراوي (كوليك).
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار يا تأخير در ادرار كردن، كاهش ميل جنسي.
پوست: برافروختگي، بثورات پوستي، خارش، درد در محل تزريق.
تنفسي: ضعف تنفسي، آپنة تأخيري، هيپركاپنه.
ساير عوارض: حركت عضلاني در حين جراحي، سفتي عضلات اسكلتي.
مسموميت و درمان
- تظاهرات باليني: ضعف CNS، ضعف تنفسي، و مردمك ته‌سنجاقي (شايعترين علائم و نشانه‌ها). ساير علائم سمي عبارتند از كمي فشارخون، براديكاردي، كاهش حرارت بدن، شوك، آپنه، ايست قلبي ـ ريوي، كلاپس گردش خون، خيز ريوي و تشنجات.
- درمان: ابتدا بايد راه هوايي مناسب براي مبادله گازهاي تنفسي و تهويه، در صورت نياز، برقرار كرد. يك آنتاگونيست مخدر (نالوكسان) براي خنثي كردن ضعف تنفسي تجويز مي‌گردد. از آنجايي كه ممكن است مدت اثر آلفنتانيل طولاني‌تر از نالوكسان باشد، ممكن است تكرار مصرف نالوكسان ضروري باشد. نالوكسان بايد فقط در صورت ضعف قابل ملاحظه تنفسي يا قلبي ـ عروقي تجويز شود. علائم حياتي بدن بيمار بايد به دقت پيگيري شود.
