نام ژنریک: Pentazocine
اشكال دارويي:
Tablet: 50mg
Injection: 30 mg/ml, 1ml
موارد و مقدار مصرف:
تسكين درد متوسط تا شديد
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 100-50 ميلي گرم هر 4-3 ساعت، برحسب نياز، مصرف مي شود. حداكثر مقدار مصرف از راه خوراكي، mg/day 600 است. از راه وريدي بيش از 30 ميلي گرم و از راه عضلاني يا زير جلدي بيش از 60 ميلي گرم توصيه نمي شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد درد: مكانيسم دقيق اثر پنتازوسين مشخص نيست. به نظر مي رسد اين دارو آنتاگونيست رقابتي بعضي از گيرنده‌ها و آگونيست گيرنده‌هاي ديگر است و به تسكين درد متوسط منجر مي شود.
پنتازوسين مي تواند ضعف تنفسي، تسكين، تنگي شديد مردمك چشم و اثرات ضد سرفه ايجاد كند. همچنين، اين دارو ممكن است سبب بروز اثرات شبيه سايكوتيك و احساس بيچارگي (dysphoria) شود. پنتازوسين در بيماران مبتلا به بيماري شريان كرونر قلب، فشار متوسط آئورت، فشار انتهاي دياستولي بطن چپ و فشار متوسط شريان ريوي را افزايش مي دهد. تزريق وريدي پنتازوسين در بيماران دچار انفاركتوس حاد ميوكارد، فشار شرياني ريوي و مقاومت سيستميك عروقي را افزايش مي دهد.
موارد منع مصرف:
تداخل دارويي
در صورت مصرف پنتازوسين با فاصله چند ساعت از باربيتوراتها، مانند تيوپنتال، ممكن است اثرات تجمعي مضعف CNS و تنفسي ، و احتمالاً آپنه ، ايجاد شود.
سايمتيدين ممكن است مسموميت با پنتازوسين را افزايش داده و سبب از دست رفتن ارتباط فردي با محيط، ضعف تنفسي، آپنه و حملات تشنجي شود.
از آنجايي كه اطلاعات موجود در اين باره محدود است، مصرف اين تركيب منع نشده است. با اين وجود، در صورت بروز مسموميت، نالوكسون تجويز شود.
در صورت مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS (ضد دردهاي مخدر ، ضد هيستامين ها، فنوتيازين ها، باربيتورات ها، بنزوديازپين ها، تسكين بخش ـ خواب آورها، داروهاي ضد افسردگي سه حلقه‌اي، الكل و شل كننده‌هاي عضلاني) اثرات مضعف CNS و تنفسي ، تسكين بخش و كاهنده فشار خون دارو تشديد مي شود.
مصرف همزمان با بيهوش كننده‌هاي عمومي ممكن است موجب ضعف شديد قلبي ـ عروقي شود.
در صورت مصرف همزمان با داروهايي كه در كبد به ميزان زياد متابوليزه مي شوند (ريفامپين، فني توئين و ديگوكسين)، ممكن است دارو تجمع يابد و اثرات آن تشديد شود.
مصرف مقادير زياد آگونيست ـ آنتاگونيستهاي مخدر با يك مقدار واحد آنتاگونيست در بيماران وابسته به اين دارو ممكن است موجب بروز سندرم شديد قطع مصرف دارو شود كه بايد با احتياط همراه باشد و بيمار به دقت تحت مراقبت قرار گيرد.
تداخل دارویی:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: رخوت، سرگيجه، احساس سرخوشي ، توهمات، سردرد، بي خوابي، تحريك پذيري، لرزش، وزوز گوش، از دست دادن ارتباط فردي با محيط، اغتشاش شعور، حملات تشنجي، پارستزي، سنكوپ.
قلبي ـ عروقي: زيادي فشار خون، تاكيكاردي، شوك.
پوست: درماتيت، خارش، تعريق زياد، سفتي بافت نرم (Soft tissue induration) گره و فرورفتگي پوستي (مي توانند در محل تزريق بروز كنند)، اسكلروز شديد پوست، بافت زير پوستي و عضلات لايه زيرين محل تزريق (در مواردي كه از يك موضع به طور مكرر براي تزريق استفاده مي شود).
دستگاه گوارش: يبوست، خشكي دهان، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار.
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، حملات تشنجي يا آريتمي قلبي، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: علائم مصرف بيش از حد پنتازوسين هيدروكلرايد به دليل فقدان تجربيات باليني مشخص نشده است.
درمان: در صورت بروز مصرف بيش از حد دارو، تمام اقدامات حمايتي (تجويز اكسيژن، تزريق وريدي مايعات، داروهاي تنگ كننده عروق)، در صورت لزوم، به عمل آيد. تهويه مكانيكي در نظر گرفته شود. نالوكسون تزريقي يك آنتاگونيست مؤثر براي درمان ضعف تنفسي ناشي از پنتازوسين است.
مکانیزم اثر
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: رخوت، سرگيجه، احساس سرخوشي ، توهمات، سردرد، بي خوابي، تحريك پذيري، لرزش، وزوز گوش، از دست دادن ارتباط فردي با محيط، اغتشاش شعور، حملات تشنجي، پارستزي، سنكوپ.
قلبي ـ عروقي: زيادي فشار خون، تاكيكاردي، شوك.
پوست: درماتيت، خارش، تعريق زياد، سفتي بافت نرم (Soft tissue induration) گره و فرورفتگي پوستي (مي توانند در محل تزريق بروز كنند)، اسكلروز شديد پوست، بافت زير پوستي و عضلات لايه زيرين محل تزريق (در مواردي كه از يك موضع به طور مكرر براي تزريق استفاده مي شود).
دستگاه گوارش: يبوست، خشكي دهان، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار.
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، حملات تشنجي يا آريتمي قلبي، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: علائم مصرف بيش از حد پنتازوسين هيدروكلرايد به دليل فقدان تجربيات باليني مشخص نشده است.
درمان: در صورت بروز مصرف بيش از حد دارو، تمام اقدامات حمايتي (تجويز اكسيژن، تزريق وريدي مايعات، داروهاي تنگ كننده عروق)، در صورت لزوم، به عمل آيد. تهويه مكانيكي در نظر گرفته شود. نالوكسون تزريقي يك آنتاگونيست مؤثر براي درمان ضعف تنفسي ناشي از پنتازوسين است.
فارماكوكینتیك
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به دارو يا ديگر آگونيستهاي نسبي شبه ترياك.
موارد احتياط فراوان: بعد از انفاركتوس ميوكارد، آريتمي فوق بطني، آسيب ديدگي سر يا افزايش فشار داخل جمجمه اي (معيارهاي نورولوژيك را مبهم مي سازد)، دوران بارداري و زايمان (ممكن است از جفت به راحتي عبور كند. نوزادان نارس بخصوص نسبت به اثرات مضعف CNS و تنفسي آگونيست ـ آنتاگونيستهاي مخدر حساس هستند ).
موارد احتياط:
الف) اختلال عملكرد كليوي يا كبدي (ممكن است تجمع يابد و مدت اثر آن طولاني شود)، بيماران مبتلا به بيماري ريوي مانند آسم، بيماران انسدادي مزمن ريوي (موجب ضعف تنفسي و كاهش رفلكس سرفه مي شود)، بيماران تحت عمل جراحي مجاري صفراوي (ممكن است موجب اسپاسم صفراوي شود)، اختلالات تشنجي (ممكن است موجب بروز حملات تشنجي شود)، بيماران سالخورده يا ناتوان كه نسبت به اثرات درماني و عوارض جانبي دارو حساس تر هستند، بيماران مستعد به اعتياد جسمي و رواني (به دليل خطر بالقوه زياد سوء مصرف دارو).
ب) خطر سوء مصرف آگونيست ـ آنتاگونيستهاي مخدر كمتر از آگونيستهاي مخدر است ، اما با اين حال خطر سوء مصرف وجود دارد.
سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مخدر آگونيست ـ آنتاگونيست، آگونيست نسبي داروهاي شبه ترياك.
طبقه‌بندي درماني: ضد درد مخدر، داروي كمك بيهوشي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (در صورت مصرف مداوم يا مقادير زياد در ماه آخر رده D).
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آگونيست ـ آنتاگونيستهاي مخدر، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود:
قرصها به خوبي جذب نمي شوند.
پنتازوسين نبايد با باربيتوراتهاي قابل حل در يك سرنگ مخلوط شود.
پنتازوسين ممكن است علائم و نشانه‌هاي حالات حاد شكمي را مخفي سازد يا درد كيسه صفرا را تشديد كند.
پنتازوسين
