نام ژنریک: Tolmetin
شکل دارویی:
Tablet: 200mg
موارد و مقدار مصرف:
آرتريت روماتوئيد و استئوآرتريت، آرتريت روماتوئيد جوانان.
بزرگسالان: مقدار 400 ميلي گرم 4-3 بار در روز مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف g/day 2 است.
كودكان دو ساله يا بزرگتر: مقدار mg/kg/day 30-15 در سه يا چهار مقدار منقسم مصرف مي‌شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف : حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به تولمتين، سابقه نشانه‌هاي آسم، كهير، يا رينيت ناشي از مصرف آسپيرين يا ساير داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي.
الف) سابقه خونريزي يا زخمهاي گوارشي (دارو مي‌تواند موجب تحريك دستگاه گوارش شود)، بيماري كليوي (مسموميت كليوي ممكن است بروز كند)، بيماري قلبي (ممكن است موجب بروز ادم محيطي، احتباس سديم و زيادي فشار خون شود).
ب) بيماراني كه نشانه‌هاي شناخته شده سه گانه (Triad) (حساسيت مفرط نسبت به آسپيرين، رينيت / پوليپهاي بيني، و آسم) دارند، در معرض خطر زياد حساسيت متقاطع به تولمتين همراه با اسپاسم نايژه هستند.
پ) علائم و نشانه‌هاي عفونت حاد (تب ، درد عضلاني، اريتم) ممكن است در صورت استفاده از تولمتين پنهان بمانند. بيماراني كه احتمال خطر ابتلاي به عفونت در آنها زياد است (مانند بيماران ديابتي)، بايد به دقت ارزيابي شوند
عوارض جانبی دارو:
اعصاب مركزي: سردرد ، خواب آلودگي، سرگيجه.
قلبي ـ عروقي: زيادي فشار خون، نارسايي احتقاني قلب (CHF).
پوست: خارش، بثورات پوستي، كهير.
چشم، گوش: وزوز گوش ، اختلالات بينايي.
دستگاه گوارش: ديسترس اپي گاستر، تهوع، دفع نهفته خون، اسهال، يبوست، خونريزي گوارشي.
ادراري ـ تناسلي: مسموميت كليوي، لكوپني، هماچوري، عفونت مجاري ادرار، سودوپروتئينوري.
خون: طولاني شدن زمان سيلان، لكوپني، كم خوني هموليتيك.
ساير عوارض: احتباس سديم، خيز، مسموميت كليوي.
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط با علائم و نشانه‌هاي مسموميت كبدي يا كليوي، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: سرگيجه، خواب آلودگي، اغتشاش شعور، لتارژي.
درمان: واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشوي معده (بلافاصله بعد از بلع دارو) و مصرف ذغال فعال جذب دارو را كاهش مي‌دهد. اقدامات علامتي و حمايتي (حمايت تنفسي و حفظ تعادل آب و الكتروليت) بايد به عمل آيد. شاخصهاي آزمايشگاهي و علائم حياتي به طور دقيق پيگيري گردد. قليايي كردن ادرار با مصرف خوراكي بيكربنات سديم ممكن است دفع كليوي تولمتين را افزايش دهد.
تداخل دارویی:
تولمتين با مهار پلاكتي مي‌تواند در صورت مصرف همزمان با داروهاي ضد انعقاد و ترومبوليتيك اثر آنها را تشديد كند.
مصرف همزمان با داروهايي كه به ميزان زياد به پروتئين پيوند مي‌يابند (مانند فني توئين، سولفونيل اوره‌ها، وارفارين) ممكن است موجب جابه جايي هر يك از داروها از محل اتصال به پروتئين و بروز عوارض جانبي آن گردد. اثر اين داروها بايد به طور دقيق پيگيري شود.
مصرف همزمان با داروهاي تحريك كننده گوارشي (مانند استروئيدها، آنتي‌بيوتيكها، داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي) ممكن است عوارض گوارشي تولمتين را تشديد كند. مصرف همزمان آنها با احتياط همراه باشد.
ضد اسيدها و غذا جذب دارو را به تأخير انداخته و كاهش مي‌دهند. به نظر مي‌رسد داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي كليرانس كليوي كربنات ليتيم را كاهش داده و در نتيجه غلظت سرمي ليتيم و بروز عوارض جانبي آن را افزايش مي‌دهند.
مصرف همزمان با آسپيرين ممكن است غلظت پلاسمايي تولمتين را كاهش دهد.
مکانیزم اثر:
تولمتين با مهار پلاكتي مي‌تواند در صورت مصرف همزمان با داروهاي ضد انعقاد و ترومبوليتيك اثر آنها را تشديد كند.
مصرف همزمان با داروهايي كه به ميزان زياد به پروتئين پيوند مي‌يابند (مانند فني توئين، سولفونيل اوره‌ها، وارفارين) ممكن است موجب جابه جايي هر يك از داروها از محل اتصال به پروتئين و بروز عوارض جانبي آن گردد. اثر اين داروها بايد به طور دقيق پيگيري شود.
مصرف همزمان با داروهاي تحريك كننده گوارشي (مانند استروئيدها، آنتي‌بيوتيكها، داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي) ممكن است عوارض گوارشي تولمتين را تشديد كند. مصرف همزمان آنها با احتياط همراه باشد.
ضد اسيدها و غذا جذب دارو را به تأخير انداخته و كاهش مي‌دهند. به نظر مي‌رسد داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي كليرانس كليوي كربنات ليتيم را كاهش داده و در نتيجه غلظت سرمي ليتيم و بروز عوارض جانبي آن را افزايش مي‌دهند.
مصرف همزمان با آسپيرين ممكن است غلظت پلاسمايي تولمتين را كاهش دهد.
فارماكوكینتیك:
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت جذب مي‌شود.
پخش: به ميزان زيادي به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: در كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: از طريق ادرار دفع مي‌شود.
سایر اطلاعات:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضد التهاب غير استروئيدي.
طبقه‌بندي درماني: ضد درد غيرمخدر، ضد تب، ضد التهاب.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (در ماه آخر بارداري رده D)
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمام داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي، نكات زير نيز بايد رعايت شود:
1ـ وضعيت قلبي ـ ريوي بيمار به طور دقيق بررسي شود. تولمتين ممكن است موجب احتباس سديم شود . علائم حياتي ، بخصوص ضربان قلب و فشار خون، به طور دقيق پيگيري گردد.
2ـ عملكرد كليه در طول درمان به طور دوره‌اي ارزيابي گردد. ميزان مصرف و دفع مايعات و وزن بدن بيمار همه روزه اندازه گيري شود.
3ـ وجود ادم و مقدار آن پيگيري گردد.
4ـ اثر درماني دارو معمولاً طي چند روز تا يك هفته از شروع درمان آغاز مي‌شود پاسخ بيمار به دارو از طريق برطرف شدن نشانه‌ها ارزيابي شود.
1ـ اثر درماني دارو ممكن است طي يك هفته بروز كند، ولي ممكن است 4-2 هفته هم طول بكشد.
2- از مصرف داروهاي بدون نسخه (مگر با تجويز پزشك) خودداري نماييد. جوش شيرين مصرف نكنيد، زيرا ممكن است اثربخشي دارو را كاهش دهد.
3ـ دارو را طبق دستور مصرف نماييد و براي بررسي پيشرفت درمان، به طور مرتب، به پزشك مراجعه كنيد.
4ـ بروز هر گونه علائم ادم را به پزشك اطلاع دهيد. فشار خون را به طور مرتب اندازه گيري كنيد.
5ـ وزن بدن را به طور مرتب اندازه گيري كنيد و هر گونه افزايش وزن (1.5 كيلوگرم يا بيشتر در طي يك هفته) را اطلاع دهيد.
6ـ دستورهاي ايمني براي جلوگيري از آسيب ديدگي را رعايت كنيد.
مصرف در سالمندان:
1ـ بيماران بالاتر از 60 سال نسبت به عوارض جانبي تولمتين حساس تر هستند.
2ـ به دليل اثر تولمتين بر روي پروستاگلاندين كليه، اين دارو ممكن است موجب احتباس مايعات و بروزخيز شود. اين اثر ممكن است در بيماران سالخورده و بيماران مبتلا به CHF قابل ملاحظه باشد.
مصرف در كودكان: بي ضرري مصرف دارو در كودكان كوچكتر از دو سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: مقادير كم دارو در شير ترشح مي‌شود. شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
تولمتين نتايج آزمون پروتئين ادرار با استفاده از اسيد سولفوساليسيليك را به طور كاذب افزايش مي‌دهد (سودوپروتئينوري). اثر فيزيولوژيك دارو ممكن است موجب افزايش زمان سيلان ، افزايش غلظت ازت اوره خون (BUN)، پتاسيم و ترانس آميناز سرم و كاهش غلظت هموگلوبين و هماتوكريت شود.
