نام ژنریک: Sertraline
اشكال دارويي:
Tablet: 25, 50, 100mg
Capsule: 50, 100mg
موارد و مقدار مصرف:
الف) بيماري پانيك يا Post-traumatic stress disorder) PTSD).
بزرگسالان: ابتدا با مقدار mg 25 از راه خوراكي، يك بار در روز شروع كرده و سپس بعد از يك هفته به mg 50 روزانه افزايش داده مي‌شود. در صورتي كه هيچ بهبودي حاصل نشود، مي‌توان دوز را تا حداكثر mg 200 در روز افزايش داد. لازم است كه همواره از حداقل دوز مؤثر استفاده شود.
ب) بيماري اضطراب در اجتماع (Social anxiety disorder).
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg 25 روزانه مصرف مي‌شود. پس از يك هفته به mg 50 روزانه افزايش پيدا مي‌كند. محدوده معمول مصرف دارو mg 200-50 در روز است. بايد از حداقل ميزان مؤثر دارو استفاده شده و بيمار به صورت دوره‌اي ارزيابي گردد تا نياز درماني درازمدت وي مشخص شود.
پ) افسردگي، وسواس اجباري (OCD).
بزرگسالان: ابتدا mg 50 در روز مصرف مي‌شود. سپس دوز دارو بر اساس نياز و تحمل بيمار با فواصل بيش از يك هفته تنظيم مي‌شود.
كودكان 17-13 ساله (تنها در وسواس اجباري) : ابتدا با mg 50 روزانه شروع نموده و سپس با فواصل بيش از يك هفته مي‌توان دوز را افزايش داد. حداكثر ميزان مصرف mg 200 در روز است.
كودكان 12-6 ساله (تنها در وسواس اجباري) : ابتدا با mg 25 روزانه شروع نموده و سپس با فواصل بيش از يك هفته مي‌توان دوز را افزايش داد. حداكثر ميزان مصرف mg 200 در روز است.
ت) بيماري اختلال خلق پيش از قاعدگي (PMDD).
زنان: ابتدا با mg 50 روزانه، چه به صورت مداوم و چه در طي فاز لوتئال سيكل قاعدگي، شروع مي‌شود. در بيماراني كه به اين دوز پاسخ نمي‌دهند، ممكن است بتوان دوز را در هر سيكل mg 50 افزايش داد و تا mg 150 روزانه يا mg 100 در روز طي فاز لوتئال بالا برد.
ث) انزال زودرس.
بزرگسالان: ميزان mg 50-25 به شكل روزانه يا در موارد نياز مصرف مي‌شود.
تنظيم دوز: در بيماراني كه نارسايي كبدي دارند، از دوزهاي پايين تر يا فواصل دوز بيشتري استفاده گردد.
مكانيسم اثر:
اثر ضد افسردگي: احتمالاً سرترالين از طريق مهار بازجذب سروتونين در نورون‌هاي پيش‌سيناپسي در CNS اثر كرده و منجر به طولاني شدن اثر سروتونين مي‌گردد.
فارماکوکينتيک:
جذب: پس از مصرف خوراكي به خوبي جذب مي‌شود؛ سرعت و ميزان جذب دارو با مصرف همراه غذا افزايش مي‌يابد.
پخش: بيش از 98 درصد دارو به شكل متصل به پروتئين است.
متابوليسم: احتمالاً متابوليسم كبدي دارد؛ دارو به ميزان قابل توجهي تحت تأثير متابوليسم عبور اول كبدي قرار مي‌گيرد. -N دزمتيل سرترالين فعاليت كم‌تري نسبت به فرآورده مادر دارد.
دفع: عمدتاً به شكل متابوليت از طريق ادرار و مدفوع دفع مي‌شود. متوسط نيمه‌عمر حذف دارو 26 ساعت است. غلظت پلاسمايي پايدار در عرض يك هفته از مصرف روزانه دارو در افراد جوانِ سالم به دست مي‌آيد.
موارد منع مصرف:
اعصاب مركزي: بي‌قراري، اضطراب، گيجي، خستگي، سردرد، هايپرتوني، بي‌خوابي، كاهش حس اندام‌ها، پارستزي، بي‌خوابي، ترمور، پرش عضلاني.
قلبي - عروقي: درد قفسه سينه، گُرگرفتگي، طپش قلب.
دستگاه گوارش: درد شكمي، بي‌اشتهايي، يبوست، اسهال، خشكي دهان، نفخ، سوء هاضمه، افزايش اشتها، مدفوع شل، تهوع، استفراغ، تشنگي.
ادراري - تناسلي: ديزوري، اختلال عملكرد جنسي، ناكچوري، پلي‌اوري.
عضلاني - اسكلتي: ميالژي.
پوست: تعريق، خارش، راش.
مسموميت و درمان:
تجربيات در مورد مصرف بيش از حد سرترالين محدود مي‌باشد.
درمان عمدتاً حمايتي است. لازم است راه هوايي بيمار برقرار شده و تهويه مكانيكي كافي ايجاد گردد.
در مطالعات اخير ارزش استفاده از ايجاد تهوع يا لاواژ زير سؤال رفته و بهتر است از شاركول فعال استفاده شود تا به دارو در دستگاه گوارش متصل گردد.
هيچ آنتي‌دوت اختصاصي براي سرترالين وجود ندارد و بهتر است علائم حياتي بيمار از نزديك كنترل شود. از آنجايي‌كه دارو حجم پخش بالايي دارد، احتمالاً همودياليز، دياليز صفاقي يا ديورز فورسه چندان مفيد نيستند.
تداخل دارویی:
دارو مي‌تواند منجر به فعال شدن فاز مانيا يا هايپومانيا در بيماران دچار بيماري‌هاي سيكليك شود. بايد تغييرات خلقي بيمار ثبت شود و بيماران از نظر تمايل به خودكشي كنترل گردند.
نكات قابل توصيه به بيمار:
1- دارو به شكل يك بار در روز، صبح يا عصر، با يا بدون غذا مصرف گردد.
2- از قطع ناگهاني دارو پرهيز شود.
3- از مصرف الكل حين استفاده از اين دارو پرهيز شود و جهت مصرف داروهاي بدون نسخه با پزشك مشورت شود
مصرف در سالمندان: در سالمندان كليرانس پلاسمايي دارو آهسته‌تر است. مطالعات نشان مي‌دهند كه ممكن است 3-2 هفته از مصرف روزانه دارو زمان ببرد تا غلظت سرمي پايدار ايجاد گردد.
بايد بيماران از نظر عوارض جانبي وابسته به دوز، از نزديك كنترل شوند. احتمال ايجاد هايپوناترمي و SIADH گذرا در سالمندان بيش از افراد جوان است.
مصرف در كودكان: اثربخشي اين دارو در افسردگي ماژور، بيماري پانيك، PTSD، PMDD يا بيماري اضطراب در اجتماع قطعي نشده است. ممكن است در بعضي از بيماران تمايل به خودكشي افزايش پيدا كند اما نقش اين دارو واضح نيست.
مصرف در شيردهي: سرترالين و -N دزمتيل سرترالين در شير پخش مي‌شوند.
مکانیزم اثر:
دارو مي‌تواند منجر به فعال شدن فاز مانيا يا هايپومانيا در بيماران دچار بيماري‌هاي سيكليك شود. بايد تغييرات خلقي بيمار ثبت شود و بيماران از نظر تمايل به خودكشي كنترل گردند.
نكات قابل توصيه به بيمار:
1- دارو به شكل يك بار در روز، صبح يا عصر، با يا بدون غذا مصرف گردد.
2- از قطع ناگهاني دارو پرهيز شود.
3- از مصرف الكل حين استفاده از اين دارو پرهيز شود و جهت مصرف داروهاي بدون نسخه با پزشك مشورت شود
مصرف در سالمندان: در سالمندان كليرانس پلاسمايي دارو آهسته‌تر است. مطالعات نشان مي‌دهند كه ممكن است 3-2 هفته از مصرف روزانه دارو زمان ببرد تا غلظت سرمي پايدار ايجاد گردد.
بايد بيماران از نظر عوارض جانبي وابسته به دوز، از نزديك كنترل شوند. احتمال ايجاد هايپوناترمي و SIADH گذرا در سالمندان بيش از افراد جوان است.
مصرف در كودكان: اثربخشي اين دارو در افسردگي ماژور، بيماري پانيك، PTSD، PMDD يا بيماري اضطراب در اجتماع قطعي نشده است. ممكن است در بعضي از بيماران تمايل به خودكشي افزايش پيدا كند اما نقش اين دارو واضح نيست.
مصرف در شيردهي: سرترالين و -N دزمتيل سرترالين در شير پخش مي‌شوند.
فارماكوكینتیك:
مصرف همزمان سرترالين با ديازپام، تولبوتاميد و داروهاي متابوليزه‌شونده توسط CYP2D6 منجر به افزايش سطح اين داروها مي‌شود.
سايمتدين باعث افزايش فراهمي زيستي، سطح پلاسمايي و نيمه عمر سرترالين مي‌گردد.
مصرف همزمان با فنليزين، سلژيلين و ترانيل سيپرومين مي‌تواند باعث بروز سندرم سروتونين شامل تحريك‌پذيري CNS، لرزش و اختلال سطح هوشياري شود. لازم است حداقل 2 هفته پس از قطع يك مهاركننده MAO درمان با SSRI شروع شود.
تريپتان‌ها و ترامادول نيز مي‌توانند منجر به بروز سندرم سروتونين گردند.
سلژيلين مي‌تواند منجر به مهار متابوليسم ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي شود. ممكن است نياز باشد دوز ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي كاهش يابد.
وارفارين و ساير داروهايي كه اتصال پروتئيني بالايي دارند مي‌توانند منجر به بالا رفتن سطح خوني سلژيلين شوند.
سایر اطلاعات:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: SSRI (مهاركننده انتخابي بازجذب سروتونين).
طبقه‌بندي درماني: ضد افسردگي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري:
Asentra, Zoloft
