(معرفی دارو ستوکسیماب)

(نام ژنریک: Cetuximab)

(اشكال دارويي)

Injection: 2 mg/ml ,50ml

(موارد و مقدار مصرف)

الف) كارسينوماي سر و گردن

بزرگسالان: قبل از تجويز دارو از يك دارو با خاصيت آنتاگونيست H1 به عنوان پيش دارو استفاده شود. دوز mg/m2 400 وريدي در عرض 2 ساعت (حداكثر با سرعت ml/min 5) به عنوان دوز بارگيري و ادامه آن با دوز mg/m2 250 وريدي در عرض يك ساعت به صورت هفتگي به عنوان دوز نگهدارنده. 

در صورت استفاده از دارو همراه با پرتو درماني ستوكسيماب يك هفته قبل از شروع پرتو درماني آغاز و در حين پرتو درماني ادامه داده مي‌شود (7-6 هفته). در صورت استفاده به صورت تك درماني در موارد عود يا متاستاز بيماري پس از شكست درمان با پايه پلاتين درمان تا زمان پيشرفت بيماري يا بروز عوارض غيرقابل پذيرش ادامه مي‌يابد.

ب) سرطان متاستاتيك كولون و ركتوم در صورت بيان رسپتور فاكتور رشد اپيدرمال در بيماراني كه ايرينوتكان را تحمل نمي‌كنند يا همراه با ايرينوتكان در بيماران مقاوم به ايرينوتكان

بزرگسالان: همراه با ايرينوتكان يا به تنهائي دوز mg/m2 400 وريدي در عرض 2 ساعت (حداكثر با سرعت ml/min 5) به عنوان دوز بارگيري و ادامه آن با دوز mg/m2 250 وريدي در عرض يك ساعت به صورت هفتگي به عنوان دوز نگهدارنده. استفاده از يك داروي با خاصيت آنتاگونيست H1 (مثل 50 ميلي‌گرم ديفن‌هيدرامين وريدي) به عنوان پيش دارو توصيه مي‌شود.

تنظيم دوز: در صورت بروز موارد ملايم تا متوسط (درجه 1 يا 2) واكنش انفوزيون در بيمار سرعت تزريق را 50 درصد كاهش دهيد. در صورت بروز موارد شديد (درجة 3 يا 4) واكنش انفوزيون تزريق دارو بايد قطع شود. در صورت بروز سميت پوستي ملايم تا متوسط نياز به تنظيم دوز وجود ندارد. در صورت بروز بثورات جلدي به شكل آكنه مطابق راهنماي زير عمل شود.

بروز اولين رتبه: انفوزيون را 1 تا 2 هفته به تعويق بياندازيد. در صورت بهبودي دارو با دوز mg/m2 250 شروع شود. در صورت عدم بهبودي تجويز دارو متوقف شود.

بروز دومين رتبه: انفوزيون را 1 تا 2 هفته به تعويق بياندازيد. در صورت بهبودي دارو با دوز mg/m2 200 شروع شود. در صورت عدم بهبودي تجويز دارو متوقف شود.

بروز سومين رتبه: انفوزيون را 1 تا 2 هفته به تعويق بياندازيد. در صورت بهبودي دارو با دوز mg/m2 150 شروع شود. در صورت عدم بهبودي تجويز دارو متوقف شود.

بروز چهارمين رتبه: تجويز دارو متوقف شود.

(موارد منع مصرف و احتياط)

موارد احتياط: سابقه حساسيت به ستوكسيماب، مواد افزودني شكل داروئي و پروتئين‌هاي موشي، همراه مصرف همزمان با پرتو درماني در بيماران با سابقة بيماري عروق كروز، آريتمي و نارسائي قلبي.

(عوارض جانبی دارو)

اعصاب مرکزي: ضعف، افسردگي، تب، سردرد، بي‌خوابي، درد.

قلبي ـ عروقي: ادم، ايست قلبي ـ تنفسي.

چشم: كنژكتيويت.

دستگاه گوارش: درد شكم، بي‌اشتهائي، يبوست، اسهال، سوءهاضمه، تهوع، التهاب زبان، استفراغ، موكوزيت، خشكي دهان، اختلال بلع.

ادراري ـ تناسلي: نارسائي حاد كليه.

خون: آنمي، لكوپني.

متابوليك: دهيدراتاسيون، كاهش وزن.

عضلاني ـ اسكلتي: درد كمر

تنفسي: سرفه، تنگي نفس، آمبولي ريوي.

پوست: بثورات جلدي شبه آكنه، ريزش مو، اختلال ناخن، خارش، درماتيت ناشي از پرتو درماني.

ساير عوارض: عفونت،‌ سپسيس، واكنش ناشي از انفوزيون.

(تداخل دارويي)

در صورت قرارگيري در معرض نور خورشيد احتمال تشديد واكنش‌هاي پوستي وجود دارد.

(مکانیزم اثر)

تداخل دارويي

در صورت قرارگيري در معرض نور خورشيد احتمال تشديد واكنش‌هاي پوستي وجود دارد.

(فارماكوكينتيك)

جذب: دارو به صورت وريدي تجويز مي‌شود.

پخش: دارو در بسياري از بافتهاي اپيتليال نرمال مثل پوست و فوليكول‌هاي مو و بافتهاي سرطاني توزيع مي‌يابد. به نظر مي‌رسد توزيع غير وابسته به دوز بوده و در حدود L/m2 3-2 باشد.

متابوليسم: اطلاعاتي موجود نمي‌باشد.

دفع: نيمه‌ عمر دارو حدود 114 ساعت است.

(سایر اطلاعات)

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتي‌بادي مونوكلونال موشي ـ انساني نوتركيب

طبقه‌بندي درماني: آنتاگونيست رسپتور فاكتور رشد اپيدرمال

طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C

(ملاحظات اختصاصي)

1- بيماراني كه به طور همزمان نياز به پرتو درماني دارند بايد از نظر الكتروليت‌ها مورد پايش قرار گيرند. به خصوص منيزيم ، پتاسيم و كلسيم در حين درمان و پس از درمان.

2- قبل از درمان 50 ميلي‌گرم ديفن‌هيدرامين به منظور پيش درمان بايد استفاده شود.

توجه: در حين كارآزمائيهاي باليني، استفاده از تست دوز 20 ميلي‌گرم قبل از دوز بارگيري نمي‌تواند باعث شناسائي بيماران با احتمال بالاي واكنش‌هاي حساسيتي شديد شود.

3- محلول بايد بدون رنگ و شفاف باشد. احتمال وجود مقادير اندكي از ذرات در محلول وجود دارد. از رقيق سازي و تكان دادن محلول خودداري شود.

4- دارو مي‌تواند از طريق پمپ انفوزيون يا پمپ سرنگ استفاده شود.

توجه: از تزريق سريع وريدي اجتناب شود.

5- دارو بايد از طريق فيلترهاي 22/0 ميكرومتر و با اتصال كم پروتئيني تزريق شود. پس از تزريق مسير انفوزيون توسط نرمال‌سالين شستشو شود. از رقيق سازي توسط ساير محلولها و تزريق دارو با سرعت بيش از ml/min 5 خودداري شود.

6- تا يك ساعت پس از تزريق بيماران از نظر احتمال بروز واكنش‌هاي ناشي از انفوزيون بايد مورد بررسي قرار گيرند.

توجه: واكنش‌هاي انفوزيون شديد شامل انسداد حاد راههاي هوائي، كهير و افت فشارخون بوده ولي هميشه با تزريق اول بروز نمي‌كنند. در صورت بروز واكنش انفوزيون شديد، تزريق دارو متوقف و درمان علامتي انجام شود.

7- به منظور درمان موارد واكنش‌هاي ناشي از انفوزيون اپي‌نفرين، كورتيكوستروئيدها، آنتي‌هيستامين وريدي، برونكوديلاتورها و اكسيژن بايد موجود باشد.

8- در صورت بروز موارد ملايم تا متوسط واكنش‌هاي ناشي از انفوزيون سرعت انفوزيون كاهش يافته و از آنتي‌هيستامين در موارد بعدي انفوزيون استفاده شود.

9- بيمار بايد از نظر بروز حاد يا تشديد علائم ريوي مورد بررسي قرار گيرد. در صورت اطمينان از بروز بيماري بافت همبند ريوي از ادامه تجويز دارو خودداري شود.

10- در دو هفته اول درمان بيمار بايد از نظر سميت پوستي و اثرات
التهابي و عفونت مورد بررسي باشد. در صورت نياز از آنتي‌بيوتيك‌هاي موضعي و دهان استفاده شده ولي از كاربرد استروئيدهاي موضعي خودداري شود.

11- ويال‌هاي دارو در دماي 8-2 درجه سانتي‌گراد نگهداري شوند. از يخ‌زدگي دارو جلوگيري كنيد.

(نكات قابل توصيه به بيمار)

1- به بيمار توصيه نمائيد هرگونه ديسترس تنفسي و خارش را در زمان انفوزيون گزارش نمايد.

2- بيمار را نسبت به اهميت گزارش عوارض ناخواسته آگاه نمائيد.

3- به بيمار بگوئيد واكنش‌هاي پوستي معمولاً در 2 هفته اول درمان بروز مي‌نمايد.

4- به بيمار توصيه نمائيد از در معرض قرار گيري طولاني و بدون حفاظت در مقابل نور آفتاب خودداري نمايد. بيمار را در رابطه با استفاده از فرآورده‌هاي ضد آفتاب استفاده از پوشش مناسب در زمان درمان آموزش دهيد.

مصرف در كودكان: اثربخشي و ايمني مصرف دارو در كودكان به اثبات نرسيده است.

مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. بيمار را نسبت به ضرورت توقف شيردهي در زمان درمان و تا 60 روز پس از خاتمه درمان آگاه نمائيد.

مصرف در بارداري: خطر جنيني ناشي از مصرف دارو مشخص نيست. با بيمار در رابطه با احتمال بروز خطر قبل از شروع درمان بحث نمائيد.

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي)

دارو ممكن است باعث افزايش سطوح BUN و كراتي‌نين و كاهش هموگلوبين، هماتوكريت و شمارش WBC شود.

نام‌هاي تجاري: Erbitux