(معرفی دارو :اپرپیتانت Aprepitant)

(موارد مصرف)

ضد تهوع با عملکرد مرکزی (آنتاگونیست رسپتور نوروکینین-1).
پیشگیری از تهوع حاد و تاخیری و نیز استفراغ ناشی از کموتراپی.

(مکانیسم اثر)

دارو به طور انتخابی رسپتور های ماده P-نوروکینین-1 (substance P/neurokinin-1) را در مغز آنتاگونیزه می کند. به نظر می رسد دارو اثرات سینرژیست با آنتاگونیست های نوع 3 و کورتیکواستروئیدها دارد.

(فارماکوکینتیک)

فراهم زیستی دارو حدود 60-65% می باشد. 95% دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود. دارو از سد خونی - مغزی عبور می کند. متابولیسم دارو توسط سیستم P450 کبدی (CYP43A4 و به میزان کمتر CYP1A2 و CYP2C19) انجام می گیرد. نیمه عمر دارو بین 9-13 ساعت می باشد.

(عوارض جانبی)

سرگیجه، خستگی، تب، سردرد، بی خوابی، بی اشتهایی، یبوست ، درد اپیگاستریک، سوزش معده، تهوع، استفراغ، نوتروپنی، سکسکه، دهیدراسیون

(تداخلات دارویی)

1. مصرف همزمان آپرپیتانت با میدازولام، آلپرازولام و تریازولام ممکن است سبب افزایش سطح خونی داروهای ذکر شده شود.
2. کاربامازپین، فنی توئین، ریفامپین و دیگر القاکننده های CYP3A4 ممکن است سبب کاهش سطح خونی آپرپیتانت گردند.
3. کلاریترومایسین، دیلتیازم، اریترومایسین، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، ریتو ناویر ممکن است سبب افزایش سطح خونی آپرپیتانت و بروز توکسیسیتی گردند.
4. مصرف همزمان آپرپیتانت با دگزامتازون و متیل پردنیزولون ممکن است سبب افزایش سطح خونی داروهای ذکر شده شود و در نتیجه باید دوز کورتون های ذکر شده را کاهش داد.
5. مصرف همزمان آپرپیتانت با کنتراسپتیوهای خوراکی ممکن است سبب کاهش اثربخشی کنتراسپتیو گردد.
6. مصرف همزمان آپرپیتانت با پیموزاید ممکن است سبب افزایش سطح خونی پیموزاید گردد.
7. مصرف همزمان آپرپیتانت با وارفارین ممکن است سبب کاهش اثر بخشی وارفارین گردد.

(هشدار ها)

منع مصرف: بیش حساسیتی، مصرف همزمان با Pimozide، Terfenadine، Astemizole، Cisaprideاحتیاط:

1. در نارسایی شدید کبدی (Child-pugh score >9) احتیاط شود.
2. دوز کورتیکواستروئید در روز تجویز این دارو به میزان 25% (IV) و 50% (PO) کاهش یابد.
3. می تواند اثربخشی کنتراسپتیوها را کاهش دهد- روش های جایگزین حین درمان تا 1 ماه پس از آخرین دوز این دارو استفاده شود.
4. مهار کننده CYP3A4 و القا کننده CYP2C9 است.
5. در تجویز IV گزارش هایی از واکنش های بیش حساسیتی شامل فلاشینگ ، اریتم و دیس پنه در انفوزیون فوس آپرپیتانت وجود دارد، در صورت بروز انفوزیون قطع شود.
6. تزریق این دارو با محلول های حاوی کاتیون های دو ظرفیتی سازگاری ندارد.
7. آرترالژی شدید و ناتوان کننده در بیمارانی که مهار کننده DPP-4 دریافت می کنند، گزارش شده است؛ در صورت بروز درد مفصلی شدید این عامل را در نظر گرفته و در صورت لزوم دارو را قطع کنید.

(توصیه های دارویی)

نکات قابل توصیه به بیمار:

1. لازم است اولین دوز خوراکی آپرپیتانت (125mg) 1 ساعت قبل از شیمی درمانی مصرف شود.
2. آپرپیتانت را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.
3. دوز 40mg این دارو طی 3 ساعت قبل از القای بیهوشی برای پیشگیری از تهوع و استفراغ پس از عمل جراحی مصرف می شود.
4. در صورت بروز علائم آلرژیک سریعاً دارو را قطع کرده و به پزشک اطلاع دهید.
5. زنانی که باردار بوده یا قصد بارداری یا شیردهی دارند باید به پزشک اطلاع دهند. در صورتی که داروی کنتراسپتیو خوراکی مصرف می شود، لازم است حین درمان تا 1 ماه پس از آخرین دوز آپرپیتانت از روش های جایگزین برای کنتراسپشن استفاده شود.
6. داروهای مصرفی همزمان چه داروهای نسخه ای و چه OTC و ترکیبات گیاهی باید به پزشک اطلاع داده شود.
7. PT بیمارانی که وارفارین می گیرند طی 2 هفته پس از شروع درمان با آپرپیتانت چه به صورت رژیم خوراکی 3 روزه آن برای هر دوره شیمی درمانی، چه تجویز آن برای پیشگیری از تهوع بعد از عمل جراحی مانیتور شود.

(دارو های هم گروه)

1. Dronabinol
2. Nabilone